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抗ヒスタミン薬一言コラム
アレルギーの中でI型(アナフィラキシー型)は、抗原 + IgE抗体が肥満細胞等のIgE受容体に作用し、ヒスタミン、セロトニン、ロイコトリエン等を放出させるのが契機となって起る。ヒスタミンには血管拡張作用があり、この作用によりアレルギーの症状である、くしゃみ、鼻水などが発生する。風邪のアレルギー症状も同一の機序による。この作用をになうヒスタミン受容体はH1受容...

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2008/01/08 日記<抗ヒスタミン薬>

抗ヒスタミン薬



抗ヒスタミン薬(こうひすたみんやく)は、ヒスタミンの作用を抑制する薬品である。特にH1受容体拮抗薬を指す。抗ヒ剤と略称することもある。

用途


  • 花粉症などのアレルギーの諸症状を緩和させるため
  • 風邪の諸症状緩和のため
  • 睡眠改善薬として
  • 乗り物酔いの薬として

    作用


    アレルギーの中でI型(アナフィラキシー型)は、抗原 + IgE抗体が肥満細胞等のIgE受容体に作用し、ヒスタミン、セロトニン、ロイコトリエン等を放出させるのが契機となって起る。ヒスタミンには血管拡張作用があり、この作用によりアレルギーの症状である、くしゃみ、鼻水などが発生する。風邪のアレルギー症状も同一の機序による。この作用をになうヒスタミン受容体はH1受容体と呼ばれ、抗ヒスタミン薬はこの受容体の作用を抑制することで、アレルギー症状を抑える。したがってアレルギーそのものや風邪そのものを治す薬ではない。また、後述のように中枢神経系に作用して眠気を引き起こすことがあるので、服用後は四輪車、オートバイ、工作機械の運転といった、危険をともなう作業には従事しないことが勧められている。

    第一世代と第二世代


    抗ヒスタミン薬は第一世代と第二世代に分類されている。第一世代は脂溶性が高いため血液脳関門を容易に通過し、中枢神経系、特に視床下部に作用して眠気を引き起こす、即ち鎮静作用があると考えられている。第二世代は鎮静作用は少ないものの、肝臓のP450系で代謝されるために他の薬物との相互作用が見られる場合がある。第一世代はエタノールアミン系、プロピルアミン系、フェノチアジン系、ピペラジン系、ピペリジン系に分かれそれぞれ使い分けがある。
  • エタノールアミン系
    :ベナ、レスタミンコーワ軟膏などがここに含まれる。鎮静作用が強いため夜に服薬させるなど工夫が必要である。抗めまい薬としても使われるドラマミンもここに含まれる。
  • プロピルアミン系
    :アレルギン、ポララミンなどがここに含まれる。鎮静作用が少ないため第一世代の中では昼間の投与に適していると考えられる。蕁麻疹の治療で用いられるクロール・トリメトンもここに含まれる。
  • フェノチアジン系
    :ピレチアなどが含まれる。局所麻酔作用がある。
  • ピペラジン系
    :アタラックスPなどがここに含まれる。鎮静薬、制吐薬としての使われ方が多い。
  • ピペリジン系
    :ペリアクチンなどが含まれる。食欲亢進、体重増加作用がある。
  • 第二世代
    :クラリチン、アレグラといった薬がここに含まれる。鎮静作用がほとんどないため非常に扱いやすい薬である。妊婦に用いる場合はジルテックが良いと言われている。ジルテックとアレジオンは腎排出性であるが、それ以外は肝代謝であるので肝障害時は慎重に投与するべきである。なお第二世代抗ヒスタミン薬は抗アレルギー薬に分類されることが多い。抗ヒスタミン薬は鼻炎の症状でよく用いられるがくしゃみや鼻漏、かゆみには有効だが鼻閉には効果がない。鼻閉にはロイコトリエン拮抗薬という抗アレルギー薬が有効であると言われている。抗アレルギー薬は効果が現れるのにひと月くらいかかるものも多く、医師の管理下で用いることが望ましい。

    その他のヒスタミン受容体


    ヒスタミン受容体にはH2受容体もあり、これは胃の壁細胞に作用して、cAMPを増加させ、プロトンポンプから得られた水素イオンを塩酸の形で胃腔内に放出させる。そのためH2作用を阻害すれば胃酸の分泌を抑えることができる。ヒスタミンH2受容体拮抗薬|H2受容体拮抗剤(H2-blocker、H2ブロッカーと医療現場では呼ばれることが多い)は主に胃に存在するH2受容体に働き、強力に胃酸分泌を阻害するので胃潰瘍、胃炎の治療薬として使用されている。H2受容体拮抗剤が臨床で使用されてから、胃潰瘍の外科手術は激減した。シメチジン、ラニチジン、ファモチジンなどが代表的。H3受容体拮抗薬は肥満と注意欠損障害に適応がある可能性が指摘されている。ただし、これらは通常「抗ヒスタミン薬」とは呼ばない。

    抗ヒスタミン薬の中枢作用


    古いタイプの抗ヒスタミン薬(第一世代抗ヒスタミン薬)には強い眠気を誘うと言う副作用を持っている。この副作用を利用して睡眠薬や乗り物酔いの薬として利用するケースもある。ヒドロキシジン(商品名アタラックスP、アタP)が古くからこの目的で使用されてきたほか、ジフェンヒドラミン(商品名ドリエル)は2003年に睡眠改善薬として初めて市販が認可された。子供の風邪などでも、ちょっと鎮静のかかった感じにして、ぐっすり寝て改善してもらう、といった色合いもあって、あえて古い世代の抗アレルギー薬や抗ヒスタミン薬を用いることがある。また、抗精神病薬|メジャートランキライザー等向精神薬の副作用を軽減する目的で使われる場合がある。これは、ある種の抗ヒスタミン薬にある抗パーキンソン作用を利用するものである。強力な睡眠薬の一つであるベゲタミンの中には抗ヒスタミン作用を持つ物質(塩酸プロメタジン)が混合されている。これは、主成分である塩酸クロルプロマジンの副作用を軽減する目的で添加されている。また、ピレチア(ヒベルナ)などを副作用を軽減する目的で出す場合もある。

    関連項目


  • 第一世代抗ヒスタミン薬
  • 第二世代抗ヒスタミン薬

    Quotation:Wikipedia - Article - History  License:GFDL

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    痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief
    抗ヒスタミン薬は、受容体の部位でヒスタミンと競合的に拮抗し、その作用を特異的に遮断する薬で、H1ブロッカーとH2 ... 第三世代の抗ヒスタミン薬の塩酸フェキソフェナジン等は、PETを用いて脳への移行性を検討した結果、脳内H1受容体占有率が比較的 ...
    ドライバーの自動車運転能力に 抗ヒスタミン薬(花粉症治療薬)
    鎮静性抗ヒスタミン薬を飲んでいるときに携帯電話通話しながら運転すると(?)、ブレーキ反応. 時間の延長は、「運転+携帯電話」の遅れ(?ひく?)と「運転+抗ヒスタミン薬服用」の遅れ. (?ひく?)を合わせた以上の遅れが出現した(?ひく?)。 ...
    クラリチン 処方薬 お薬検索 - Yahoo!ヘルスケア
    アレルギー性疾患の治療薬. 主な作用: ヒスタミンH1受容体に拮抗してヒスタミンの作用をブロックすることにより,抗アレルギー ... 出典:「ピルブック 薬の事典 2008年版」(発行・販売:ソシム、編集・製作:じほう、製剤写真協力:八王子薬剤センター) ...
    抗ヒスタミン薬 - 「日々これせっせとお薬作り」 -製薬会社新米研究員 ...
    とある抗アレルギー薬(抗ヒスタミン薬:H1 Receptor Blocker)を昼休みに飲んだんですが・・・ これが眠くなる眠くなる(笑) 飲んだ2時間前後で机の前でうつらうつら。。。 まあ、前日寝不足ってのが原因だと思うんですが いちおう、添付文書のPDFを拾いに ...
    鎮静性抗ヒスタミン薬 車運転時、反応鈍らせる | エキサイトニュース
    経済ニュース鎮静作用をもつ花粉症治療薬(鎮静性抗ヒスタミン薬)を飲んでいると自動車のブレーキペダルを踏むのが遅れることが東北大学サイクロトロン・RIセンターと東北大学大学堰B医学系研究科の共同研究でわかった。
    花粉症*ナビ - 抗ヒスタミン薬(抗アレルギー薬)
    くしゃみ・鼻みずに加えて鼻づまりに有効な薬剤も登場して薬の選択肢がさらに広がっています。 抗ヒスタミン薬には、大きく分けると古いタイプ(第一世代)のものと新しいタイプ(第二世代)の2種類があります。 第一世代は服用後10〜20分で効果が現れ ...
    花粉症の薬 抗ヒスタミン薬
    抗ヒスタミン薬のうち、市販の鼻炎カプセルやポララミンなどの第一世代抗ヒスタミン薬について効果や副作用について解説しています。
    妊娠と薬_04-030
    抗ヒスタミン薬や抗アレルギー薬の危険度は低いほうです。旧来の抗ヒスタミン薬については、海外で大規模な疫学的調査が ... 花粉症やじん麻疹などアレルギー性の病気は若い女性にも多く、抗ヒスタミン薬や抗アレルギー薬がしばしば処方されます。 ...
    花粉症などの抗アレルギー薬 -- 抗ヒスタミン薬 -- は脳の血流を低下 ...
    花粉症などの抗アレルギー薬 -- 抗ヒスタミン薬 -- は脳の血流を低下させて、記憶力・集中力低下の原因に. ... 風邪薬、アレルギー性鼻炎、花粉症などの鼻水、くしゃみ、かゆみなどの症状緩和に、広く使用されていた抗ヒスタミン薬は、眠気やふらつき、 ...
    抗ヒスタミン薬の投与
    花粉症治療方法としてはもっとも多く用いられている抗ヒスタミン薬の投与。抗ヒスタミン薬の投与によって花粉症の症状をどれほど解消してくれるのでしょうか。
    新生児・子供の病気ー薬ー抗ヒスタミン薬
    抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンの作用を抑え、鼻づまり、鼻水、体内のかゆみを和らげる薬です。 ■抗ヒスタミン薬が処方されるときって? ... ポララミン・・代表的な抗ヒスタミン薬で、ヒスタミンの働きを抑えます。眠気が起きるときもあります。 ...
    抗ヒスタミン薬とは - はてなダイアリー
    抗ヒスタミン薬 - →抗ヒスタミン剤. ... 「抗ヒスタミン薬」を含むキーワード (7). あ, アレロック, アレグラ, エバステル. か, クロルプロマジン. さ, ジルテック, ジフェンヒドラミン. は, フスコデシロップ · はてなブックマーク ...
    花粉症の方は要注意 抗ヒスタミン薬服用で蛇行運転増加 / アンチ ...
    2008年4月16日 ... 医、食、体、笑、美といったアンチエイジング各分野のホットな情報やトピックスを、パーソナリティが毎日語ります。
    発掘!やくやく大事典 【 抗アレルギー用薬 > 抗ヒスタミン薬 】
    抗ヒスタミン薬の中では副作用が少なく,中毒量と治療量との差は動物実験で約1500倍である. 〔体内動態〕 .... 本剤の特徴として,抗アナフィラキシーショック作用と抗コリン作用がある.抗ヒスタミン薬の中では鎮静・催眠作用が強い. 〔体内動態〕 ...