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フルオロウラシル一言コラム
日本商事 - ソリブジン薬害事件を引き起こした外部リンク ソリブジン薬害発生の分子毒性学的メカニズムとジヒドロピリミジン・デヒドロゲナーゼの遺伝的欠損参考資料 『5-FU注250協和』医薬品インタビューフォーム・2006年1月作成(協和発酵工業) 胃癌、肝癌、大腸癌|結腸・直腸癌、乳癌、膵臓癌(膵癌)、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌 下記の疾患については、他の抗...

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2007/09/18 日記<フルオロウラシル>

フルオロウラシル



フルオロウラシル(Fluorouracil)は、フッ化ピリミジン系の代謝拮抗剤で、抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)。ウラシルの5位水素がフッ素に置き換わった構造をしている。1956年にDushinskyらによって合成され、その後Heidelbergerらを中心として基礎及び臨床にわたる広範な研究で抗悪性腫瘍剤としての評価が確立された。商品名は5-FU(ファイブ・エフユー 販売:協和発酵工業)など。

効能・効果


  • 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
    胃癌、肝癌、大腸癌|結腸・直腸癌、乳癌、膵臓癌(膵癌)、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌
  • 下記の疾患については、他の抗癌剤又は放射線と併用。
    食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍
  • 他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
    頭頸部癌

    用法・用量


  • 5-FU/ロイコボリン(LV)療法
  • 5-FU/レボホリナート療法

    作用機序


    本剤およびその代謝物が核酸(デオキシリボ核酸|DNA、リボ核酸|RNA)の合成に必要な物質のかわりに核酸に組み込まれる。これにより本来の核酸の合成が阻害(代謝拮抗)され、抗腫瘍効果を表す。

    重大な副作用


    脱水症状、重篤な腸炎、骨髄機能抑制、ショック、アナフィラキシー様症状、白質脳症、うっ血性心不全、心筋梗塞、安静狭心症、急性腎不全、間質性肺炎、肝機能障害、黄疸、消化管潰瘍、重症な口内炎、急性膵炎、意識障害を伴う高アンモニア血症、肝・胆道障害(胆嚢炎、胆管壊死、肝実質障害等)、手足症候群、嗅覚障害

    併用禁忌


  • ソリブジン
    帯状疱疹薬のソリブジン(これもウラシル類縁体である)は、代謝物がフルオロウラシルの代謝を阻害して副作用を強く出現させる。そのため、ソリブジンが発売されて間も無く1993年に日本で15人の死者を出す一大薬害を引き起こした。発生機序は以下の通りである。ソリブジンは体内でブロモビニルウラシルに代謝される。このブロモビニルウラシルはフルオロウラシルの代謝酵素と結合して不可逆的に阻害することによりフルオロウラシルの蓄積が生じる。このことにより骨髄抑制などの中毒症状を引き起こす。
  • TS-1
    フルオロウラシルの代謝を阻害し、血中濃度を上げる。

    関連事項


  • 化学療法
  • 抗がん剤
  • 日本商事 - ソリブジン薬害事件を引き起こした

    外部リンク


  • 協和発酵工業株式会社
  • ソリブジン薬害発生の分子毒性学的メカニズムとジヒドロピリミジン・デヒドロゲナーゼの遺伝的欠損

    参考資料


  • 『5-FU注250協和』医薬品インタビューフォーム・2006年1月作成(協和発酵工業)


    Quotation:Wikipedia - Article - History  License:GFDL

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